高等院校药学与制药工程专业规划教材_药物化学 - (EPUB全文下载)

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书籍内容:

第一卷药物的化学结构与转运代谢
第1章 药物在体内的作用过程
第2章 药物化学结构与药物在体内的转运
第3章 药物的化学结构与体内生物转化
第二卷药物的化学结构与药理活性
第4章 药物与受体的作用
第5章 药物的化学结构与药效
第6章 药物立体结构和药效
第7章 定量构效关系
第三卷药物研究开发的途径与方法
第8章 新药研究与开发的过程
第9章 先导化合物的发现
第10章 先导化合物的优化
第四卷中枢神经系统药物
第11章 镇静催眠药(Sedative Hypnotics)
第12章 抗癫痫药(Antiepileptics)
第13章 抗精神病药(Antipsychotics)
第14章 镇痛药(Analgesics)
第15章 中枢兴奋药物(Central Stimulants)
第五卷外周神经系统药物
第16章 拟胆碱药(Cholinergic Drugs)
第17章 抗胆碱药(Anticholinergic Drugs)
第18章 肾上腺素能激动剂(Adrenergic Agonists)
第19章 组胺H1受体拮抗剂
第20章 局部麻醉药(Local Anesthetics)
第21章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
第六卷心、血管系统药物
第22章 抗高血压药(Antihypertensive Drugs)
第23章 抗心律失常药(Antiarrhythmic Drugs)
第24章 抗心绞痛药(Antianginal Drugs)
第25章 调血脂药(Lipid Regulators)
第26章 抗血栓药(Antithrombotic Drugs)
第七卷消化系统药物
第27章 抗溃疡药(Antiulcer Agents)
第28章 止吐药(Antiemetic)
第29章 促动力药(Prokinetics)
第30章 肝胆疾病辅助治疗药物
第八卷合成降血糖药及利尿药
第31章 合成降血糖药(Synthetic Hypoglycemic Drugs)
第32章 利尿药(Diuretics)
第九卷抗菌药物
第33章 磺胺类抗菌药物和抗菌增效剂
第34章 喹诺酮类抗菌药物(Quinolone Antimicrobial Agents)
第35章 抗结核药物(Antituberculous Drug)
第36章 抗真菌药物(Antifungal Drugs)
第37章 氯霉素类抗生素(Chloramphenicol Antibiotics)
第38章 β内酰胺类抗生素(βlactam Antibiotics)
第39章 大环内酯类抗生素(Macrolide Antibiotics)
第40章 四环素类抗生素和氨基糖苷类抗生素
第十卷抗病毒和抗寄生虫药物
第41章 抗病毒药物(Antiviral Drugs)
第42章 抗寄生虫药(Antiparasitic Drugs)
第十一卷抗肿瘤药物
第43章 生物烷化剂(Alkylating Agents)
第44章 抗代谢药物(Antimetabolite Agents)
第45章 抗肿瘤抗生素(Anticancer Antibiotics)
第46章 植物类抗肿瘤药物(Anticancer Compounds from Plants)
第47章 金属铂类抗肿瘤药物
第十二卷激素
第48章 前列腺素(Prostaglandins)
第49章 胰岛素和降钙素(Insulin and Calcitonin)
第50章 甾体激素(Steroid Hormones)
第十三卷维生素
第51章 水溶性维生素(Water Soluble Vitamins)
第52章 脂溶性维生素(Fat Soluble Vitamins)
第1章 药物在体内的作用过程
(Drug's Interaction process in Body)多数药物是通过与受体的可逆性结合,抑制酶活性或影响离子通道等而发挥药理活性的。药物需要以一定的浓度与体内的作用靶点作用才能产生药理活性,药效的产生、作用时间和作用强度的维持依赖于受体周围的药物的浓度。若不能以有效浓度到达作用靶点并维持足够时间,或在转运过程中产生有毒的代谢物,仍然不能作为药物使用。
除了直接给药以外,一般药物给药后在体内经过一系列复杂的转运过程,最终才能到达相应的靶细胞。为方便起见,通常将药物在体内经历的过程,分为药剂相、药物动力学相和药效相等三个时相,这是三个相继发生并互相影响的过程。
有时也将药物动力学相和药效相统称为生物相(biophase),除了在作用部位直接给药外,一般药物必须从给药部位输送到生物相,药物被吸收后,借助于血液循环被分配到机体的不同部位,包括药物作用的靶器官,并产生药理作用。分配到其他器官的药物则以其原形或者经代谢后被排出体外。
1.药剂相
药剂相(pharmaceutical phase)是药物在体内的初始阶段,药物进入体内后经历崩解、分散及有效成分的溶解,成为便于吸收的高度分散状态,并能够达到相应的作用部位。因此,该阶段主要考虑药物的释放,而合适的给药途径和剂型的选择是药剂相的主要任务。
2.药物动力学相
药物动力学相(pharmacokinetics phase)简称药动相主要研究药物进入血液循环系统,向各个组织和器官的转移、分布、与体内相关成分的结合、生物转化以及排泄等过程。
3.药效相
药效相(pharmacodynamic phase)是考察药物对于机体的作用。在这一时相,药物在作用部位与生物靶点发生相互作用,通过放大系统、级联反应或直接引发生物化学或生物物理学变化,导致人们在宏观上可以观测的效应(包括人们所期望的治疗效果和不希望的不良反应)。
影响药物在体内作用的因素很多,主要从两方面加以考虑,即药物本身性质(药物分子本身的化学结构及由于结构所产生因素如溶解度、电离度、脂水分布系数、立体效应等)的影响以及体内各种物质(生物大分子物质、小分子有机化合物和相关无机化合物)性质的影响(生物学因素)。就生物学 ............

书籍插图:
书籍《高等院校药学与制药工程专业规划教材_药物化学》 - 插图1
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